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'Nanoemulsion'凝胶提供了通过皮肤输送药物的新方法

导读: 麻省理工学院的化学工程师设计了一种新的方法来制造悬浮在另一种液体中的一种液体非常微小的液滴,称为纳米乳液。这种乳液类似于摇动油醋沙...

麻省理工学院的化学工程师设计了一种新的方法来制造悬浮在另一种液体中的一种液体非常微小的液滴,称为纳米乳液。这种乳液类似于摇动油醋沙拉酱时形成的混合物,但液滴更小。它们的小尺寸使它们能够在相当长的时间内保持稳定。

研究人员还发现了一种方法,可以在液体纳米乳液达到体温(37摄氏度)时轻松将液体纳米乳液转化为凝胶,这对于开发可以在皮肤上涂抹或注入体内时可以提供药物的材料非常有用。

“制药行业对纳米乳剂作为一种提供小分子疗法的方式非常感兴趣。这可能是局部的,通过摄入或喷入鼻子,因为一旦你开始进入数百纳米的尺寸范围,你可以渗透很多更有效地进入皮肤,“Robert T. Haslam,化学工程教授Robert T. Haslam和该研究的高级作者说。

在6月21日出版的“ 自然通讯 ” 杂志的新研究中,研究人员创造了稳定超过一年的纳米乳剂。为了证明乳液对药物输送的潜在用途,研究人员表明它们可以将布洛芬加入到液滴中。

麻省理工学院前博士后的Seyed Meysam Hashemnejad是该研究的第一作者。其他作者包括前博士后Abu Zayed Badruddoza,欧莱雅高级科学家Brady Zarket和前麻省理工学院夏季研究实习生Carlos Ricardo Castaneda。

节能减排

制作乳液的最简单方法之一是增加能量 - 例如,通过摇动沙拉酱,或使用均质器分解牛奶中的脂肪球。进入的能量越多,液滴越小,它们越稳定。

包含直径为200纳米或更小的液滴的纳米乳液是理想的,不仅因为它们更稳定,而且它们还具有更高的表面积与体积比,这使它们能够携带更大的活性成分有效载荷,如药物或防晒霜。

在过去几年中,Doyle的实验室一直致力于制造纳米乳液的低能耗策略,这可以使该过程更容易适应大规模工业制造。

称为表面活性剂的类似洗涤剂的化学品可加速乳液的形成,但许多以前用于制造纳米乳液的表面活性剂未经FDA批准用于人体。Doyle和他的学生选择了两种不带电荷的表面活性剂,这使得它们不太可能刺激皮肤,并且已经被FDA批准作为食品或化妆品添加剂。他们还添加了少量聚乙二醇(PEG),这是一种用于药物输送的生物相容性聚合物,可帮助溶液形成更小的液滴,直径可达约50纳米。

“通过这种方法,你根本不需要投入太多能量,”多伊尔说。“实际上,缓慢搅拌棒几乎会自发产生这些超小乳液。”

在乳液形成之前,可以将活性成分混入油相中,因此它们最终加载到乳液的液滴中。

一旦他们开发出一种低能量的方法来制造纳米乳剂,使用无毒成分,研究人员添加了一个步骤,使乳液在达到体温时很容易转化为凝胶。他们通过引入称为泊洛沙姆或Pluronics的热敏聚合物实现了这一目标,这些聚合物已经过FDA批准并用于某些药物和化妆品中。

Pluronics包含三个“块”聚合物:外部两个区域是亲水的,而中间区域是略微疏水的。在室温下,这些分子溶解在水中,但与形成乳液的液滴不会相互作用太多。然而,当加热时,疏水区域附着在液滴上,迫使它们更紧密地堆积在一起并形成胶状固体。该过程在将乳液加热至所需温度的数秒内发生。

可调属性

研究人员发现,通过改变乳液液滴的大小以及它们添加到乳液中的Pluronics的浓度和结构,他们可以调整凝胶的性质,包括材料成为凝胶的温度。它们还可以改变诸如弹性和屈服应力之类的特性,这是衡量凝胶扩散所需力的量度。

Doyle现在正在探索将各种活性药物成分掺入这种凝胶中的方法。这些产品可用于递送局部药物以帮助治愈烧伤或其他类型的损伤,或者可以注射以形成“药物贮库”,其将在体内固化并在延长的时间段内释放药物。Doyle说,这些水滴也可以做得足够小,以便它们可以用于鼻腔喷雾剂来输送可吸入的药物。

对于化妆品应用,该方法可用于制造保湿剂或其他产品,其更耐贮存并且在皮肤上感觉更光滑。


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